Básicamente, la biodisponibilidad representa la velocidad y la cantidad con la que un compuesto activo puede alcanzar su punto de llegada en el organismo. El cannabidiol (CBD) en este caso, es el compuesto activo, mientras que su punto de llagas es el torrente sanguíneo.
Asimismo, la manera en cómo el Cannabidiol es consumido, ayudará a definir tanto la potencia, como la duración de los efectos que este puede generar.
Esto es debido a que todas las formulaciones presentan un tipo de biodisponibilidad diferente, por lo que la porción del compuesto activo en el cuerpo siempre será distinta, ya que cada uno se aprovecha y absorbe de forma diferente por nuestro cuerpo.
Y es así, como las diferentes formulaciones del CBD presentan sus ventajas y desventajas para aliviar alguna dolencia en concreto.
Todo lo comentado hasta ahora tiene un montón de estudios detrás, por lo que desde Cbdfarm.es nos hemos encargado de reunir toda esta información para ti, así que toma nota y mantén la atención para aprovechar todo el contenido. ¡Vamos a ello!
Índice
¿Qué es la biodisponibilidad?
Antes de continuar es importante dejar claro qué es la biodisponibilidad, para conocer cómo funciona en este caso, con el Cannabidiol.
La biodisponibilidad es definida como la parte del fármaco que llega hasta la circulación sistémica sin cambio alguno después de administrarse por alguna vía en específico, y, que tiene la capacidad de poder aplicar sus efectos sobre nuestro organismo.
En otras palabras, es la porción del fármaco que nuestro organismo absorbe y utiliza; a mayor biodisponibilidad de un fármaco, menor será la dosis que necesite para aplicar sus efectos.
Entonces, para que este compuesto activo del Cannabis (Cannabidiol), pueda ejercer el efecto deseado en todo el organismo, este deberá pasar primero por el torrente sanguíneo.
Por ello, se vuelve necesario conocer los factores que influyen en la biodisponibilidad, y aunque los comentaremos detalladamente más adelante, en líneas generales, son los siguientes:
El grado de absorción
En la mayoría de casos, cuando se administra algún fármaco, nuestro organismo todavía no cuenta con la capacidad de absorberle completamente. En ese sentido, el porcentaje del fármaco que se absorbe, es aquel que termina llegando al torrente sanguíneo, y variará en función de cómo se administre y las características bioquímicas de dicha sustancia. Pero esto lo verás mejor más adelante.
Eliminación por el metabolismo de primer paso
Al administrar algún fármaco de forma oral, estos deben pasar por el tracto gastrointestinal para que puedan absorberse por parte del intestino, punto desde el cual viajan a través de la circulación portal hasta llegar al hígado, y al final de todo, hasta la circulación sistémica.
Este primer efecto sucede cuando el compuesto ingerido se somete a diferentes procesos metabólicos, ya sea en el intestino, o en el hígado, desechando una porción mínima o sustancial del compuesto, disminuyendo así su biodisponibilidad.
Claro, es aquí cuando te preguntas sobre ¿Cuánta es la cantidad total que mi cuerpo absorbe realmente?
Pues no hay una respuesta definitiva, ya que esto es algo que va a depender tanto de la presentación, como de las características de dicho producto, ya que, de todas las formas, se obtienen de diversas fracciones de Cannabidiol en la sangre.
Lo que mencionábamos en un principio, cada presentación y vía de consumo de CBD, va a presentar una biodisponibilidad específica, haciendo que cada formulación tenga una capacidad terapéutica distinta.
En ese sentido, es importante conocer un poco más sobre la fármaco cinética, que es el estudio encargado de comprender cómo cambia la biodisponibilidad del CBD en nuestro cuerpo, cómo se distribuye y cómo se elimina según la vía de consumo.
Formas de consumir el CBD y su biodisponibilidad
El Cannabidiol cuenta con un potencial enorme para ofrecer salud en general a nuestro organismo, pero, para que pueda tener mayor efectividad, este debe alcanzar nuestro sistema endocannabinoide. Lo que quiere decir que debe pasar primero por el torrente sanguíneo.
Llegado al torrente sanguíneo, deberá estar en circulación el tiempo necesario para alcanzar a los órganos y demás tejidos donde sea necesario.
En el punto anterior se planteó una pregunta, y la respuesta fue básicamente que esto dependía de los conceptos que estudia la fármaco cinética.
En este caso, la farmacocinética hace referencia al total de los mecanismos de absorción en el cuerpo, así como las características del Cannabidiol en cuestión, y los diversos factores que intervienen y pueden ayudar o trabar la manera en cómo se asimila y utiliza el CBD.
A su vez, la ruta de entrada, o el método de suministro tiene que ver en gran parte con la velocidad que este tenga, así como la cantidad, que llega al torrente sanguíneo.
Por ello, a continuación, vamos a comentar las diferentes vías de consumo que tiene el CBD, y la duración del CBD en el organismo para cada caso en específico:
CBD Oral
Las formulaciones por vía oral del CBD, como pueden ser las gotas de aceite CBD, cápsulas, alimentos, bebidas o tinturas, son bastante comunes, pero, la gente no sabe que el CBD por vía oral tiene una biodisponibilidad muy baja.
De media, el CBD oral tiene una biodisponibilidad alrededor del 6 y 19%.
¿A qué debe una baja biodisponibilidad?
El CBD oral no es absorbido fácilmente al ingerirse, pero lo que la mayor parte de este es excretada sin ejercer efecto alguno.
Esto puede deberse principalmente, a que EL CBD Es soluble en la grasa, y esto es algo que hace más difícil la absorción por parte del cuerpo.
A su vez, los ácidos digestivos y enzimas, dañan un porcentaje bastante alto de Cannabidiol antes de que este pueda absorberse por el cuerpo, mientras que la parte que sobrevivió atraviesa la pared del intestino, y está sujeta a metabolizarse por el hígado antes de llegue a todo el cuerpo en cuestión.
¿Cuál es la vida media del CBD Oral?
La cantidad de tiempo que le lleva al porcentaje de CBD oral salir al torrente sanguíneo, puede llegar a ser más rápida que cualquier otro método de consumo. Es más, se han comentado de unas vidas medias de unas 10 a 17 horas para unas dosis más altas de 750 mg a 1500 mg.
Como ya comentábamos, los niveles máximos de CBD por vía oral son de los más bajos en comparación a otras vías de suministro.
No obstante, la baja absorción del CBD oral se puede ver compensada por algunas ventajas, como lo es una duración mayor. Es más, un estudio realizado en animales encontró que una cantidad promedio de tiempo que le toma a una molécula de CBD oral que se conserva en el cuerpo, se encontró de 4.2 horas.
Caso contrario sucedió con el tiempo de residencia del CBD por intravenosa, que en el mismo estudio el total fue de 3.3 horas.
Además, se descubrió que el CBD oral lleva a unos niveles cerebrales más elevados en comparación con otras maneras de inhalación en estudios en animales.
CBD Inhalado (Vapeo y fumar)
La vía de inhalación es una forma bastante eficiente para el consumo de Cannabidiol, ya que se salta la parte del tracto digestivo y el hígado, permitiendo que el CBD pueda ser absorbido fácilmente mediante las membranas delgadas encargadas de recubrir las bolsas de los pulmones donde esté compuesto llega directamente al sistema circulatorio. Y en este punto, tenemos varias formas de inhalar, las cuales son:
Fumar
Fumar es la manera más básica de inhalar el CBD. En este caso, el cigarrillo armado cuenta con cogollos de cáñamo industrial para evitar las concentraciones altas de CBD.
La biodisponibilidad de fumar flores CBD es de del 31%, y es que un cigarrillo de CBD con unos 19 mg aproximadamente puede llegar a generar unos niveles sanguíneos máximos en sólo tres minutos. Al mismo tiempo que la vida media en este caso es de unas 31 horas.
En este caso sí que hay algunas desventajas, como es el hecho de algunos subproductos de combustión, que llegan a irritar y, hasta dañar los pulmones.
Vapeo
Esta es una forma de inhalación mucho más elaborada y con menos daño que el caso anterior, además de que en este caso se usan los vaporizadores de CBD.
En este método, básicamente se extrae el aceite CBD contenido en un pequeño cartucho pasando por un tipo de calentador que atomiza al CBD y produce el vapor que será inhalado.
Asimismo, la vapear se generan concentraciones de CBD en la sangre, ya que presenta una farmacocinética muy parecida que al momento de fumar.
Por otro lado, en este caso también hay un riesgo de irritación, sólo que es menor que al momento de fumar flores CBD.
Nebulización
Un nebulizador es un equipo de administra al CBD a modo de vapor, el cual es inhalado en los pulmones. Asimismo, este tipo de dispositivos se usa especialmente en hospitales, ya que se suelen administrar medicamentos a los pulmones sensibles o dañados.
Asimismo, los nebulizadores generan unos niveles sanguíneos máximos en alrededor de 36 minutos.
CBD Sublingual
Esta vía de consumo se puede confundir con la vía oral, pero aquí se aprovecha el poder del CBD para absorberse directamente mediante las membranas mucosas de la nariz y la boca, saltándose todo el proceso digestivo, llegando directamente a la sangre.
Y en este caso, tenemos las siguientes alternativas:
1.Gotas sublinguales
Los niveles sanguíneos máximos que se consiguen con este método es de aproximadamente dos horas, y sólo debemos aplicar unas gotas de aceite CBD por debajo de la lengua.
Una manera sencilla de optimizar esa absorción del CBD por vía sublingual es dejar las gotas por unos 20 o 30 segundos por debajo de la lengua antes de tragar. Esto lo que hace es que las membranas mucosas tengan más tiempo para absorber el CBD antes de pasar por el tracto digestivo.
2. Spray oral
En un estudio se utilizó un spray oral que consistía en la combinación 50/50 de CBD con THC, produciendo niveles sanguíneos máximos de Cannabidiol al tiempo de 3.6 horas para una dosis de hasta 5 mg, mientras que el tiempo fue de 4.5 horas cuando la dosis fue de 15 mg de Cannabidiol. En otras palabras, una dosis mucho mayor, logró niveles sanguíneos máximos en tan sólo un 20% de mayor tiempo.
Esto evidencia como los beneficios están presentes en mayores niveles de dosis en la eficacia de absorber. Además, después de mantener el aerosol en la boca por 30 segundos antes de tragar, la efectividad se verá optimizada.
3. Spray nasal
Esta vía de absorción que aprovecha las membranas mucosas delgadas de la zona de las fosas nasales, es una manera muy rápida, pues llega a unos máximos niveles sanguíneos en más o menos 10 minutos.
Parches transdérmicos
El CBD tiene la capacidad de entrar al torrente sanguíneo usando un parche adhesivo que se coloca en la piel, y este método se conoce como administración transdérmica.
No obstante, los cannabinoides con alta solubilidad en grasa se repelen por parte de la capa de piel que es soluble en agua, y actúa como una barrera contra la absorción.
En ese sentido, una solución eficaz es la de combinar el CBD con alrededor de un tercio de etanol, esto de manera que el CBD tenga mayor solubilidad en agua, lo cual se ha llegado a encontrar que incrementa la absorción hasta unas cuatro veces.
El CBD transdérmico resulta bastante útil para conservar niveles que no fluctúan. Si bien llega al torrente sanguíneo de una manera lenta relativamente si lo comparamos con otros métodos, pero, puede significar una ventaja de cara a evitar esos efectos secundarios que se asocian a las concentraciones rápidas máximas.
Asimismo, la aplicación transdérmica es útil, y más cómoda de administrar que otras vías de consumo, ya que permite a los pacientes con afecciones como inflamación crónica tengan mayor tendencia a aprovecharlo.
CBD Inyectable para uso hospitalario
Y llegamos a la inyección intravenosa, la cual entra de manera directa en el flujo sanguíneo y ofrece una biodisponibilidad del 100 %.
Pero, cuenta con el agregado de que los niveles en sangre reducen rápidamente con este tipo de administración, por lo esta puede que no sea la manera más efectiva para usar el CBD.
En ese sentido, un estudio realizado en fumadores de marihuana halló, que unas dosis de hasta 20 mg de Cannabidiol por intravenosa, presentaron una biodisponibilidad mayor hasta cuatro veces que unas dosis de 19 mg por inhalación, pero sí que disminuyeron hasta un 93 % durante la primera hora.
En ese sentido, el CBD por inhalación (fumar), presentó una vida media de 31 horas, en comparación con las 34 horas de la administración por intravenosa.
Factores que influyen en la absorción y eliminación del CBD
La farmacocinética del Cannabidiol está ligada a diversos factores externos e internos, y esto significa que puedes tener en tu control algunos de estos factores, y usarlos como una ventaja importante; en los factores que no puedes controlar, se puede optimizar la efectividad del CBD optando por elegir la mejor vía de suministro para tus requerimientos en concreto.
Dicho esto, entre los factores que influyen en la absorción y eliminación (farmacocinética) del CBD, tenemos:
La salud
Tu estado de salud es sin duda un elemento que puede influir en la absorción del Cannabidiol y que puede requerir de un ajuste en la dosis o manera de administrar en función de cada caso.
Hablemos de una función hepática
El hígado es importante para desechar el CBD de la sangre y prepararle para llegar al resto del organismo, por lo que una función hepática dañada puede impactar significativamente en la efectividad que puede tener el Cannabidiol y su duración en el cuerpo.
Un estudio llevado a cabo con personas con insuficiencia hepática leve/grave tenían niveles de CBD en la sangre más altos y por más tiempo después de una misma dosis de 200 mg con respecto a los controles en un hígado sano.
Esto significa básicamente que el CBD logra una circulación general y se mantiene circulando por un período mayor. Esto trae como consecuencia que las personas experimenten efectos mayores que alguien con el hígado sano y la misma dosis.
Otras afecciones de salud
Las diferentes condiciones de salud pueden afectar en la biodisponibilidad del CBD.
Esto se comprobó en un estudio realizado con pacientes por la enfermedad de Huntington, quienes recibieron suplementos orales de CBD de 700 mg, todos los días por seis semanas, mostrando una baja absorción máxima sin algún beneficio de efecto.
En el lado de voluntarios sanos, la dosis fue única de 600 mg de Cannabidiol, y la absorción fue mejor, así como los niveles de CBD en sangre eran más altos.
La dosificación
Aumentar la ecuación en función de una absorción mayor es posible al tomar dosis elevadas, y es que elevar la dosis de un spray oral de CBD de 5 a 10 mg puede llegar a duplicar dicha absorción, mientras que la triplicaría al aumentar de 10 a 20 mg.
Pero, conforme llega a unos niveles más altos, con dosis entre los 400 y 800 mg, puede parecer que hay un efecto de límite, por el que dichas dosis más elevadas no llevan a ningún tipo de tasas de absorción más elevadas.
Esto puede suceder en gran parte, por el hecho de que los tejidos se saturan y ya pierden esa capacidad para absorber más CBD.
La alimentación
El CBD presenta una mejor absorción de hasta 5 veces, al consumirlo con alimentos, en comparación de hacerlo sin comer nada (estómago vacío).
Por las características naturales liposolubles del CBD, puede ayudar contar con una fuente de alimentos como puede ser el aguacate, nueces, semillas o pescado.
Y es que al hacerlo este cannabinoide se disolverá en grasas y va a dispersar sus partículas más pequeñas, las cuales se absorben más fácil.
Los alimentos también pueden disminuir la velocidad a la cual se desecha el CBD de la sangre, por lo que la presencia o falta de alimentos puede presentar algún efecto mayor que los niveles de dosis en dichas tasas de eliminación.
Es más, al medir dosis únicas de un spray oral con dosis de 5 y 20 mg, se halló que la concentración de una dosis más alta sólo se deshizo un 14 % con más rapidez.
Procesos de calentamiento
Los procesos de calentamiento en los extractos del cannabis pueden convertir a los cannabinoides en maneras que son activas también, pero, que su absorción es de una forma menos eficiente.
Es más, un estudio determinó que las máximas concentraciones de CBD eran unas cuatro veces más altas que aquellos extractos sim calefacción con respecto a los tratados con el calor.
La piperina
Para este punto es importante destacar que u compuesto de la pimienta negra, es decir, la piperina, funciona en diversos niveles para brindar efectos más potentes que incrementan esa absorción.
La piperina puede estimular las moléculas que transportan dentro del revestimiento intestinal y, que son responsables de trasladar el CBD por todo el torrente sanguíneo y la membrana intestinal. Después de que el CBD es absorbido, la piperina inhibe aquellas enzimas degradadoras del CBD, lo que le da más tiempo para ir a los tejidos necesarios donde además de ser absorbido, será utilizado.
Asimismo, se experimentó que en un suplemento oral de Cannabidiol que fue formulado con piperina, se bio6un incremento de hasta seis veces en los niveles máximos en el sistema circulatorio, con respecto al mismo suplemento, pero en este caso sin piperina.
Conclusiones
La biodisponibilidad del Cannabidiol se debe considerar para poder elegir qué tipo de Cannabis medicinal nos ayudará a clamar esas dolencias o tratar alguna afección en específico.
Pero teniendo todo esto en cuenta, en la actualidad hay dos maneras muy eficientes para consumir CBD en temas de biodisponibilidad, que son los aceites sublinguales y la vaporización.
En ese sentido, es importante considerar a la rapidez del efecto, al igual que la duración de los mismos que presentan estos métodos.
Con la vaporización se pueden conseguir efectos con mayor rapidez, por lo que se vuelve una mejor alternativa para esos casos agudos, como la ansiedad, o intensificación es agudas del dolor crónico.
De igual manera, esto presenta la desventaja de que sus efectos duran poco tiempo y existe un riesgo para los pulmones y la respiración en sí.
En ese sentido, al utilizar los aceites sublinguales, la inmediatez no es la principal característica, pero sí que es un efecto más rápido que otras formas de consumo, y su efecto es más duradero en el tiempo, lo que es bastante interesante para un uso terapéutico del Cannabidiol.
En fin, es cuestión de evaluar la biodisponibilidad que presenta cada forma de administración y evaluar tus necesidades para determinar cuál puede ser una mejor opción en ese sentido.
